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Home Top-Thema Chemie

Enan­tio­se­pa­ra­ti­on chi­ra­ler Substanzen

20. Mai 2019
in Chemie, Pharma
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Bild: Knauer

Knau­er stellt drei neue chi­ra­le sta­tio­nä­re Pha­sen (CSPs) vor, die typi­scher­wei­se in der Pro­duk­ti­on oder Qua­li­täts­kon­trol­le von Arz­nei­mit­teln mit chi­ra­len Wirk­stof­fen ein­ge­setzt wer­den. Der Ber­li­ner Labor­mess­ge­rä­te­her­stel­ler bie­tet zur Aus­wahl der opti­ma­len chi­ra­len Säu­le auch einen Scree­ning-Ser­vice an.
Wann immer eine Tren­nung von Enan­tio­me­ren gewünscht wird, sind klas­si­sche HPLC-Säu­len wie C18-Pha­sen in der Regel nicht geeig­net, da sich die Mole­kü­le in ihren phy­si­ka­li­schen Eigen­schaf­ten bis auf die Geo­me­trie nicht unter­schei­den. Eine chi­ra­le sta­tio­nä­re Pha­se bevor­zugt hin­ge­gen die Pas­sa­ge eines Enan­tio­mers bzw. benach­tei­ligt den Durch­gang des ande­ren durch die mole­ku­la­re Geo­me­trie der Ober­flä­chen­mo­di­fi­ka­ti­on. Die­se wird auch als chi­ra­ler Selek­tor bezeich­net. Die­se enan­tio­se­lek­ti­ven Säu­len sind oft ein unver­zicht­ba­res Rei­ni­gungs­werk­zeug in phar­ma­zeu­ti­schen Pro­duk­ti­ons­pro­zes­sen, da die Syn­the­se von Wirk­stof­fen nicht immer genü­gend enan­tio­se­lek­tiv ist, um genau das gewünsch­te Enan­tio­mer zu erhal­ten. Dies ist wich­tig, da zwei Enan­tio­me­re eines Wirk­stoffs oft­mals unter­schied­li­che phy­sio­lo­gi­sche Wir­kun­gen haben, wes­halb in heu­ti­gen Arz­nei­mit­teln nur das Enan­tio­mer mit der gewünsch­ten Wir­kung erlaubt ist.
Die chi­ra­len Säu­len der Euro­spher II Rei­he sind für die ana­ly­ti­sche und prä­pa­ra­ti­ve Flüs­sig­keitschro­ma­to­gra­fie erhält­lich. Das Unter­neh­men bie­tet sie in drei Modi­fi­ka­tio­nen an, die laut Her­stel­ler die meis­ten Enan­tio­se­pa­ra­ti­ons­auf­ga­ben abde­cken. Euro­spher II Chi­ral AM und OM sind sta­tio­nä­re Pha­sen, deren Chi­ra­li­tät auf Polys­ac­cha­ri­den beruht. Sie bestehen aus einem Kie­sel­säu­re­ba­sis­ma­te­ri­al, das mit einem chi­ra­len Selek­tor beschich­tet ist. Der chi­ra­le Selek­tor ist Amy­lo­se-Tris (3,5‑dimethylphenylcarbamat) für das Euro­spher II Chi­ral AM-Mate­ri­al und Cel­lu­lo­se-Tris (3,5‑dimethylphenylcarbamat) für Euro­spher II Chi­ral OM.
Bei­de CSPs decken ein sehr brei­tes Spek­trum an chi­ra­len Trenn­auf­ga­ben ab, sind aber rela­tiv emp­find­lich, da der Selek­tor nur eine Beschich­tung ist. So müs­sen bei­spiels­wei­se eini­ge Lösungs­mit­tel, die typi­scher­wei­se in ande­ren HPLC-Tren­nun­gen ver­wen­det wer­den, voll­stän­dig ver­mie­den werden.
Die drit­te chi­ra­le sta­tio­nä­re Pha­se, Euro­spher II Chi­ral NR, ist viel sta­bi­ler, da es sich um eine immo­bi­li­sier­te Pha­se vom sog. „Bürsten“-Typ han­delt. Die­se Sta­bi­li­tät und eine sehr hohe Kapa­zi­tät machen die NR-Pha­se sehr gut für prä­pa­ra­ti­ve Anwen­dun­gen geeig­net. Aller­dings ist Euro­spher II Chi­ral NR nicht so viel­sei­tig ein­setz­bar wie die Polysaccharid-„Schwestern“. Die drei chi­ra­len LC-Pha­sen sind für den Nor­mal­pha­sen- (NP) und den Umkehr­pha­sen­mo­dus (RP) verfügbar.
Da die meis­ten chi­ra­len Tren­nun­gen nicht theo­re­tisch vor­her­ge­sagt wer­den kön­nen, bie­tet Knau­er  einen Scree­ning-Ser­vice an, um die am bes­ten geeig­ne­te CSP für die chi­ra­le Trenn­auf­ga­be des Kun­den im Nor­mal­pha­sen­mo­dus zu fin­den. Als Ein­füh­rungs­an­ge­bot bie­tet das Unter­neh­men die­sen Scree­ning-Ser­vice bis Ende 2019 kos­ten­los an.

Tags: EnantioseparationKnauerSubstanzenTitel-ThemaTop-Thema PharmaTrennsäulen
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